130622-05-8 Tert-Butoxycarbonyl-D-glutaminsäure(methylester)-methylester

Fluorchinolone haben ein breites antibakterielles Spektrum, eine starke antibakterielle Aktivität, geringe Nebenwirkungen, eine gute Gewebedurchlässigkeit, eine hohe orale Bioverfügbarkeit, lange Verabreichungsintervalle und eine bequeme Verabreichung.Sie werden häufig zur Behandlung von Infektionskrankheiten wie Atemwegsinfektionen und Harnwegsinfektionen eingesetzt.Die Struktur antibakterieller Fluorchinolon-Arzneimittel ist durch das Vorhandensein von Fluor an der sechsten Position des Chinolon-Mutterkerns gekennzeichnet.
Aufgrund des Selektionsdrucks, der durch die breite Anwendung dieser Art von Arzneimitteln entsteht, kommt es jedoch in den letzten 10 Jahren zu einer Zunahme arzneimittelresistenter Stämme, insbesondere in den letzten Jahren. Chinolonresistenter Streptococcus pneumoniae weist eine Kreuzresistenz auf, die gegen Penicillin resistent ist. Makrolid-Antibiotika und Chinolon-Antibiotika.Gleichzeitig wurde festgestellt, dass einige Fluorchinolone eine Verlängerung des QTc-Intervalls im Elektrokardiogramm sowie Hepatotoxizität und Phototoxizität verursachen können, was ihre Anwendung einschränkte.
Um die oben genannten Nachteile von Fluorchinolonen zu überwinden, ist es dringend erforderlich, neue Strukturverbindungen mit guter antibakterieller Aktivität, einem breiten antibakteriellen Spektrum und möglichst geringen Nebenwirkungen gegen multiresistente Bakterien zu entwickeln.Eine Reihe kürzlich entwickelter neuer fluorchinolonfreier (NFQ) Arzneimittel, die 8-Methoxyl enthalten, unterscheiden sich von Fluorchinolon-Antibiotika dadurch, dass sie kein Fluor an Position 6 des Chinolon-Mutterkerns aufweisen, aber dennoch eine starke antibakterielle In-vitro-Aktivität aufweisen.Nemonoxacin ist ein neuer NFQ-selektiver bakterieller Topoisomerase-Inhibitor.
Im Vergleich zu den derzeit auf dem Markt befindlichen Fluorchinolonen stellt Nenofloxacin eine neue Klasse von Strukturwirkstoffen dar.Nemonocacin (TG-873870), ein neues Chinolon-Medikament, das von Procter & Gamble (P&G) entwickelt wurde, zeigte eine signifikante antibakterielle Aktivität gegen eine Vielzahl klinisch relevanter Krankheitserreger, darunter Staphylococcus aureus und den multiresistenten Streptococcus pneumoniae.Die Ergebnisse des Experiments an infizierten Mäusen zeigten, dass die antibakterielle Wirkung dieses Produkts stärker war als die der meisten aktuellen Chinolone.Darüber hinaus verfügt das Produkt über hervorragende pharmakokinetische Eigenschaften und ist gut verträglich.