171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil mit der Summenformel C22H19N3O4 und dem Molekulargewicht 389,4 wird seit 2003 unter dem Handelsnamen Cialis häufig zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern eingesetzt.Im Jahr 2008 verkaufte die Eli Lilly Company die kommerziellen Entwicklungsrechte für die PAH-Behandlung an United Therapeutics.Im Juni 2009 hat die FDA Tadafil in den USA unter dem Handelsnamen Adcirca für die Behandlung von Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) zugelassen.Tadafil wurde 2003 als Medikament zur Behandlung von ED entwickelt und die Wirkung war 30 Minuten nach der Verabreichung wirksam, die beste Wirkung trat jedoch 2 Stunden nach der Verabreichung auf und die Wirkung konnte 36 Stunden anhalten und die Wirkung wurde durch Nahrung nicht beeinflusst.Die Dosierung von Tadafil beträgt 10 oder 20 mg, die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg, abhängig von der Reaktion und den Nebenwirkungen des Patienten.Studien vor der Markteinführung zeigten, dass nach 12-wöchiger oraler Verabreichung von 10 oder 20 mg Tadafil die Ansprechraten 67 % bzw. 81 % betrugen.Viele Studien haben gezeigt, dass Tadafil eine bessere Wirksamkeit bei der Behandlung von ED hat.
Erektile Dysfunktion: Tadanafil und Sildenafil gehören zur gleichen selektiven Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), ihre Struktur unterscheidet sich jedoch von der letzteren und eine fettreiche Ernährung beeinträchtigt ihre Absorption nicht.Bei sexueller Stimulation katalysiert die Stickoxidsynthase (NOS) in den Nervenenden des Penis und in den Gefäßendothelzellen die Synthese von Stickoxid (NO) aus dem Substrat L-Arginin.NO aktiviert die Guanylatzyklase, die Guanosintriphosphat in zyklisches Guanosinphosphat (cGMP) umwandelt und dadurch die zyklische Guanosinphospho-abhängige Proteinkinase aktiviert, was zu einer Verringerung der intrazellulären Calciumkonzentration der glatten Muskulatur und damit zu einer Entspannung der glatten Muskulatur des Penis führt Schwamm und Erektion.Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) baut cGMP in inaktive Produkte ab, was zu einer Penisschwäche führt.Durch die Hemmung des Abbaus von PDE5 führt Tardanafil zur Akkumulation von cGMP, was die glatte Muskulatur des Schwellkörpers des Penis entspannt und zu einer Erektion des Penis führt.Da Nitratester NO-Donatoren sind, kann ihre Kombination mit Tadanafil den cGMP-Spiegel erheblich erhöhen und zu schwerer Hypotonie führen. Daher sind klinische Kontraindikationen für beide kontraindiziert.
Tardanafil beeinflusst dies, indem es PDES hemmt.GMP-Abbau kann daher in Kombination mit Salpetersäure und Essig zu einem extremen Blutdruckabfall führen und das Risiko einer Synkope erhöhen.Das Induktionsmittel CY3PA4 kann die abiotische Verfügbarkeit von Tadana verringern, und die Kombination mit Rifampicin, Cimetidin, Erythromycin, Clarithromycin, Itraconwa, Ketoconwa und HVI-Proteaseinhibitoren kann die Blutkonzentration dieses Produkts erhöhen.Auf die Anpassung der Dosis sollte geachtet werden.Bisher liegen keine Berichte über die pharmakokinetischen Parameter dieses Produkts vor, die durch Ernährung und Alkohol beeinflusst werden.
Unter Verwendung von D-Tryptophan als Rohmaterial erfolgt die erste Methylester-Reaktion, das resultierende D-Tryptophan-Methylester-Hydrochlorid in Isopropylalkohol und Piperaldehyd. Pictet-Spengler-Reaktion, um eine cis-Tetra-Kohlenwasserstoffverbindung zu erhalten, und dann die Reaktion mit Chloracetylchlorid und Methylamin, das Ganze Die Ausbeute beträgt 56 %, nach dem Sieben wurde Eisessig als Umkristallisationslösungsmittel weiter gereinigt.Die spezifische Reaktionsgleichung lautet wie folgt:

Cialis ist Tadalafil, ein orales Medikament, das von der Eli Lilly Pharmaceutical Company zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern entwickelt wurde.Es handelt sich um einen Phosphodiesterase-5-Hemmer der zweiten Generation.Forschungsberichte zeigen, dass die Wirkung von Cialis im Vergleich zu Sildenafil sehr schnell einsetzt, etwa 15 bis 20 Minuten, und dass die Wirkung bis zu 36 Stunden anhält.T1/2 beträgt 17,5 Stunden.In einer Studie mit 348 Männern mit leichter bis schwerer erektiler Dysfunktion, die randomisiert der Einnahme von 20 mg Tadalafil oder einem Placebo zugeteilt wurden, verbesserte sich sowohl 24 als auch 36 Stunden nach der Einnahme des Medikaments der sexuelle Erfolg im Vergleich zum Placebo, wobei die meisten Männer nach 36 Stunden zweimal erfolgreich Sex hatten.Im Vergleich zu Placebo gab es keinen Unterschied in der Häufigkeit und Schwere unerwünschter Arzneimittelwirkungen.Mehr als 5 % der Männer in der Tadalafil-Gruppe hatten Kopfschmerzen und Verdauungsstörungen.[Nebenwirkungen] Es wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen wie Hitzewallungen und Sehstörungen beobachtet.Gelegentlich Kopfschmerzen, Dyspepsie.[Vorsichtsmaßnahmen] Patienten, die Nitrate, Angina pectoris, Herzerkrankungen, unkontrollierten Bluthochdruck oder Hypotonie einnehmen, und Patienten, die in den letzten 6 Monaten einen Schlaganfall erlitten haben, sollten nicht zugelassen werden.

Phosphodiesterase-5-Hemmer werden zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern eingesetzt.Die Phosphodiesterase-5-Hemmer der zweiten Generation werden zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern eingesetzt.